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首关消除是什么意思?如何避免?
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首关消除,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
避免方法
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。
②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。
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