生物烷化剂是如何发现的

生物烷化剂是这样被发现的：烷化剂又称烷基化剂，是最早问世的细胞毒类药物，主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔静脉综合症。常用的烷化剂有环磷酰胺、噻替哌、环已亚硝脲、马利兰(白消安)、氮烯米胺、甲基苄肼等，其中环磷酰胺是临床中应用最多的烷化剂在各类抗肿瘤化学药物中，烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。

这类药物主要的共同特点是分子结构中细胞毒性成分，即分子中含有烷基，通常含有一个或两个烷基，因此分别称为单功能或双功能烷化剂。这些烷基通常可转变成缺电子的活泼中间产物，这些产物与细胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白质)中含有的电子基团(如氨基、巯基、羟基、羧酸基、磷酸基等)共价结合，发生烷化反应，使这些细胞成分在细胞代谢中失去作用，从而使细胞的组成发生变异，影响细胞分裂，致使细胞死亡。本类药物与其他抗肿瘤药相比，很少产生耐药性，包括烷化剂之间或是烷化剂与非烷化剂之间均较少发生交叉耐药，且程度较轻。骨髓抑制和胃肠道反应为本类药物常见的不良反应。生物烷化剂（bioalkylating agents）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团进行亲电反应和共价结合医|学教|育网搜集整理，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。